バラシクロビルは、DNAポリメラーゼ阻害効果を有する抗ウイルス化学療法剤としてイギリスのグラクソスミスクライン社からバルトレックスの商品名で製造販売されています。
単純疱疹や水痘、帯状疱疹、造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症の発症抑制、性器ヘルペスの再発抑制などの化学療法剤として世界中の医療機関で処方されています。
バラシクロビルは、従来の抗ウイルス化学療法剤の主成分アシクロビルにアミノ酸の一種であるバリンをエステル結合させたバラシクロビルを主成分とするプロドラッグです。
バラシクロビルはアシクロビルに比べて生物学的利用能が数倍に向上した化学療法剤として医薬成分に対する特許を取得し製造販売してきました。
2013年12月に20年の特許期限を経過した為海外のメーカーだけで無く、日本のメーカーもバルトレックスのジェネリック医薬品を製造販売しています。
バラシクロビルを含む化学療法剤は、日本国内では先発のバルトレックスが最も知られています。
医薬成分の特許期限が切れた現在ではバルトレックス顆粒50%やバルトレックス500mg錠剤の後にメーカーを表記した商品名で販売されています。
日本国内では、医薬品や医療機器を取り扱うニプロ株式会社や三和化学研究所、第一三共ヘルスケア株式会社、日本ジェネリック株式会社など様々なメーカーが製造販売しています。
製薬メーカーごとに結晶セルロースやステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、酸化チタンなどの添加物の配合量及び錠剤の形状が若干異なります。
バラシクロビルを含む化学療法剤は、インドでは2005年まで医薬品関連発明の特許保護が認められていませんでした。
2013年の特許期限が切れる前からインドの製薬メーカーシプラのバルシビルやセンチュリオンラボラトリーズのセントレックスなど製造販売されています。
特に2013年以前は日本国内でも数多く個人輸入されていた経緯がありますが、処方箋を必要とせず手間の省ける個人輸入を利用する感染患者も多くいます。
バラシクロビルは、特許の期限切れにより400円を超えていた薬価が4割～5割程度引き下げられ、ジェネリック医薬品のバルトレックス顆粒50%は約240円、バルトレックス500mg錠剤は約188円程度で購入する事が出来る様になりました。
特に最大1年の長期にわたる性器ヘルペス感染症の再発抑制治療時の経済的負担を大幅に軽減出来る様になっています。
バルトレックスの効果・副作用
バルトレックスは、小腸上皮細胞から吸収後肝臓で酵素エステラーゼの効果によりバリンとアシクロビルに加水分解されます。
分解されたアシクロビルは、ヘルペスウイルス及び宿主由来の酵素チミジンキナーゼの効果により3回にわたりリン酸化されます。
ヘルペスウイルスのDNA合成に必須とされるデオキシグアノシン3リン酸と酷似した分子構造を有するアシクロビル3リン酸に変化します。
アシクロビル3リン酸は、DNAポリメラーゼの効果によりデオキシグアノシン3リン酸と置換される事によりウイルスのDNA合成を阻害し、ヘルペスウイルスの増殖を抑制する効果を発揮します。
バルトレックスは、服用後24時間で87%～97%の医薬成分を尿や便として排泄されます。
腎臓や肝臓などの主要な臓器に蓄積される事が無いので重篤な副作用の発症リスクが低く、頭痛や腹痛、吐き気などの軽微な副作用の発症頻度も低く安全性の高い抗ウイルス化学療法剤とされています。
バルトレックスは、肝臓や腎臓、小腸で活性化されるので肝機能障害や急性腎不全、急性膵炎、肝炎などの重篤な副作用を発症する事が稀にあります。
体質によってはアナフィキラシーショックや皮膚粘膜眼症候群、間質性肺炎、重い精神神経症状などの重篤な副作用を発症する事があります。
